Набрать чистую массу или просушиться за 6 недель без разрушения мужской гормональной системы, следуя безопасному курсу стероидов в приложении на смартфоне.
Ваша форма уже не та, что раньше? И в обычных, «натуральных» тренировках вес, сила и выносливость растут крайне медленно? С каждым разом тренировки даются всё тяжелее? При этом хочется выглядеть эффектно без тяжёлых изнурительных тренировок и монотонной диеты?
Все эти проблемы решает курс анаболических стероидов, составленный опытным врачом-фармакологом. И теперь для получения реально рабочей схемы фармподдержки не нужно тратить время и деньги на консультации специалиста! Достаточно выбрать необходимый курс стероидов под Ваши цели и возраст и установить приложение на смартфон.
Улучшите собственное тело, а также скоростные и силовые показатели за 6 недель, без нанесения вреда своей гормональной системе.
Улучшить физическую форму и внешний вид сможет любой мужчина в возрасте от 35 лет и старше.
Набрать чистую мышечную массу в короткие сроки без вреда мужской гормональной системе.
Сможете быстро и легко вернуться к прежней физической форме, даже если с момента последней тренировки прошёл довольно длительный период времени
Быстрее восстановиться после различных травм и операций благодаря ускорению регенераций повреждённых тканей.
Повысить взрывную силу, скорость, выносливость и при этом легче переносить болевые ощущения. Особенно это важно для тех, кто занимаемся боксом, кикбоксингом, ММА и другими видами единоборств
Избавиться от депрессии, получить стабильное желание тренироваться и прогрессировать, увеличить стойкость к стрессам
Получить щадящую и при этом эффективную альтернативу гормонзаместительной терапии (ГЗТ) при возрастном дефиците тестостерона
Сэкономить время на составлении курса и расчете дозировок препаратов
Устанавливая приложение на свой смартфон, Вы получаете сбалансированный план безопасного курса стероидов для мужчин 35 - 55 лет и 55+, а также значительный результат уже через 6 недель.
Схемы стероидов и состав анализов разработан врачом фармакологом Александром Ивахненко. Программа основана на авторской методике, которая даёт успешные результаты у спортсменов в возрасте 35+ и 55+
Не знаете, с чего начать?
Получите платную консультацию врача-фармаколога Александра Ивахненко. Врач подберёт наиболее подходящую версию приложения под Ваши спортивные задачи и с учётом результатов Ваших предварительных анализов до курса.
Русское название: Тамоксифен
Латинское название вещества Тамоксифен: Tamoxifenum (род. Tamoxifeni)
Химическое название: (Z)-2-[4-(1,2-Дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)
Брутто-формула: C26H29NO
Фармакологическая группа вещества Тамоксифен
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
10540-29-1
Характеристика вещества Тамоксифен
Противоопухолевое средство (антиэстроген). Тамоксифена цитрат — белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде (1:5000), легко — в горячей (1:2), растворим в этаноле, метаноле, ацетоне. Гигроскопичен при высокой влажности, чувствителен к ультрафиолету. Молекулярная масса 563,65.
Фармакология
Фармакологическое действие – противоопухолевое, антиэстрогенное.
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
Хорошо всасывается из ЖКТ, Tmax — 4–7 ч, время достижения Css — 3–4 нед. Связывание с белками плазмы — 99%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования. Основной метаболит — N-десметил-тамоксифен — обладает активностью, сходной с таковой тамоксифена. Выведение носит двухфазный характер с начальным T1/2 — 7–14 ч и последующим медленным терминальным T1/2 — 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов, незначительное количество — почками.
Применение вещества Тамоксифен
Рак молочной железы: особенно у женщин в менопаузе, у мужчин после кастрации, карцинома in situ протока молочной железы; адъювантная терапия рака молочной железы. Эстрогенчувствительные опухоли; рак эндометрия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, гиперлипидемия, катаракта или нарушение зрения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (перед началом лечения беременность должна быть исключена).
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли тамоксифен в грудное молоко).
Побочные действия вещества Тамоксифен
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, утомляемость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения, изменения роговицы, катаракта и ретинопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбофлебит, тромбоэмболия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, потеря аппетита, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, тяжелые нарушения функции печени (холестаз, гепатит).
Со стороны мочеполовой системы: кровотечение или выделения из влагалища, аменорея или нерегулярность наступления менструаций у пациенток в предклимактерическом периоде, возникновение обратимой кистозной опухоли яичников, задержка жидкости, зуд в области гениталий.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: алопеция, боль в области очага поражения и/или в костях, увеличение размера мягкотканных образований (сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей), гиперкальциемия, приступообразное ощущение жара, повышение температуры тела; при длительном применении — случаи изменения эндометрия, включающие гиперплазию, полипы, внутриматочную фиброму и в единичных случаях — рак эндометрия.
Взаимодействие
При сочетании с цитостатиками повышается риск тромбообразования. Эстрогены могут снижать терапевтический эффект тамоксифена. Может использоваться в комбинации с прогестинами. Потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Тамоксифен
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.
Прием препарата следует прекратить при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях, появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка).
В процессе лечения необходим контроль показателей свертывания крови, картины крови (лейкоциты, тромбоциты), показателей функции печени. До начала и периодически во время лечения рекомендуется офтальмологическое исследование.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).
Русское название: Кломифен
Латинское название вещества Кломифен: Clomiphenum (род. Clomipheni)
Химическое название: 2-[4-(2-Хлор-1,2-дифенилэтенил)фенокси]-N,N-диэтилэтанамин (в виде цитрата)
Брутто-формула: C26H28ClNO
Фармакологическая группа вещества Кломифен
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
911-45-5
Характеристика вещества Кломифен
Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, умеренно растворим в спирте.
Фармакология
Фармакологическое действие – антиэстрогенное.
Связывает рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и яичниках. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью, подвергается энтерогепатической рециркуляции. Из организма выводится с фекалиями. T1/2 составляет 5–7 дней. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию. При низком содержании в организме эндогенных эстрогенов оказывает умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне — антиэстрогенный. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, способствует секреции гонадотропинов. В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.
Применение вещества Кломифен
Ановуляторное бесплодие (индукция овуляции), дисфункциональные маточные кровотечения, аменорея (дисгонадотропная форма, вторичная, постконтрацептивная), галакторея (на фоне опухоли гипофиза), поликистоз яичников (синдром Штейна — Левенталя), синдром Киари-Фроммеля, андрогенная недостаточность, олигоспермия, для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, маточные кровотечения неясной этиологии, киста яичника, опухоль или недостаточность функции гипофиза, беременность (в т.ч. подозрение на нее).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Кломифен
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, депрессия, повышенная утомляемость, беспокойство, бессонница, замедление скорости психических и двигательных реакций, нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: кистозное увеличение яичников, дисменорея, поллакиурия, полиурия, многоплодная беременность.
Прочие: приливы, увеличение массы тела, боль внизу живота, в области груди, яичек (у мужчин), гипертермия, обратимое выпадение волос, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие
Совместим с препаратами гонадотропных гормонов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, приливы, расстройства зрения, боль в животе.
Лечение: симптоматическая терапия.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Кломифен
До начала и во время лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует проверять функцию яичников, осуществлять влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка» и др. При увеличении яичников или их кистозной трансформации лечение кломифеном приостанавливают до нормализации размеров яичников. Терапию продолжают с использованием минимальных доз или укорачивают период лечения. На фоне лечения рекомендуется контролировать функцию печени. Нельзя назначать без освобождения от работы лицам, профессиональная деятельность которых требует быстрых физических и психических реакций.
Отправляя заявку вы соглашатель с пользовательским соглашением
Русское название: Анастрозол
Латинское название вещества Анастрозол: Anastrozolum (род. Anastrozoli)
Химическое название
альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил
Брутто-формула: C17H19N5
Фармакологическая группа вещества Анастрозол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
120511-73-1
Характеристика вещества Анастрозол
Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.
Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.
Фармакология
Фармакологическое действие – противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов.
Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.
После приема внутрь всасывается 83–85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). Cmax достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3–4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов. Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50–80 лет.
Острая токсичность у животных. В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2 ) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия). При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.
Мутагенность. Анастрозол не проявлял мутагенных и кластогенных свойств в ряде тестов in vitro и in vivo, в т.ч. в тесте Эймса, тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у крыс.
Репродуктивная токсикология. Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышает AUC0–24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.
Канцерогенность. Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышают МРДЧ в мг/м2) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС.
В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышают МРДЧ в мг/м2) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.
Применение вещества Анастрозол
Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина <20 мл/мин), умеренная или выраженная печеночная недостаточность (эффективность и безопасность не установлены), беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Остеопороз, гиперхолестеринемия, ИБС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Анастрозол
Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, инсомния, сонливость, тревожность, депрессия, головная боль, головокружение, парестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, гипертензия (сильное головокружение, длительно продолжающаяся головная боль), лейкопения с/без инфекции, тромбофлебит, тромбоэмболия.
Со стороны респираторной системы: диспноэ, синусит, ринит, бронхит, фарингит.
Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, запор/диарея, сухость во рту.
Аллергические реакции: в т.ч. сыпь, зуд, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: приливы, сухость влагалища, вагинальное кровотечение, миалгия, артралгия, боль в груди, боль в спине, уменьшение подвижности суставов, потливость, гриппоподобный синдром, периферические отеки, истончение волос и алопеция, гиперхолестеринемия, повышение уровней ЩФ, АСТ и АЛТ (у больных с метастазами в печень), повышение массы тела.
Взаимодействие
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего. При совместном применении анастрозола и тамоксифена у пациенток с раком молочной железы плазменная концентрация анастрозола снижалась на 27% по сравнению с таковой при приеме только анастрозола, при этом совместный прием не влиял на фармакокинетику тамоксифена и N-дезметилтамоксифена.
Не выявлено клинически значимого эффекта анастрозола на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. В исследовании у 16 добровольцев-мужчин анастрозол не влиял на экспозицию (оцененную по Сmax и AUC) и антикоагулянтную активность (измеренную по ПВ, АЧТВ и тромбиновому времени) варфарина.
Передозировка
Описаны единичные клинические случаи передозировки анастрозола. Разовая доза, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Лечение: индукция рвоты (если больной находится в сознании), симптоматическая терапия, наблюдение за больным и контроль жизненно важных органов и систем. Возможен диализ. Специфический антидот не найден.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Анастрозол
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен. Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена (точный механизм данного явления пока не известен).
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани. У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона).
Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Русское название: Метандиенон
Латинское название вещества Метандиенон: Metandienonum (род. Metandienoni)
Химическое название: (17 бета)-17-Гидрокси-17-метиландроста-1,4-диен-3-он
Брутто-формула: C20H28O2
Фармакологическая группа вещества Метандиенон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS: 72-63-9
Характеристика вещества Метандиенон
Анаболический стероид. Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, мало растворим в эфире, легко растворим в этиловом спирте и хлороформе.
Фармакология
Фармакологическое действие – анаболическое, гемопоэтическое.
Проникая внутрь клеточного ядра, активизирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикоидами. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации С1 фракции комплемента ингибитора и снижением содержания С2 и С4 фракций комплемента. Андрогенная активность (невысокая) может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.
Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, малая биодоступность обусловлена наличием эффекта «первого прохождения» через печень. В крови со специфическими глобулинами-переносчиками связывается на 90%. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками. Длительность действия — до 14 ч.
Применение вещества Метандиенон
Кахексия, нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); тяжелые инфекционные заболевания, сопровождающиеся потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, глюкокортикоидиндуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, аденома предстательной железы, гиперкальциемия, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия).
Ограничения к применению
Хроническая сердечная недостаточность, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, беременность, кормление грудью (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст, детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Метандиенон
Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), нарушение функции печени, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям, лейкемоидный синдром (лейкоз, боль в длинных трубчатых костях), железодефицитная анемия.
Прочие: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), периферические отеки.
При длительной терапии — гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения желудка, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: вирилизация (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — проявления избыточной андрогенной активности (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.
Взаимодействие
Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.
Пути введения
Внутрь.
Русское название: Дростанолон
Латинское название вещества Дростанолон: Drostanolonum (род. Drostanoloni)
Химическое название: (2альфа,5альфа,17 бета)-17-Гидрокси-2-метиландростан-3-он
Брутто-формула: C20H32O2
Фармакологическая группа вещества Дростанолон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS: 58-19-5
Характеристика вещества Дростанолон
По химическому строению сходен с тестостерона пропионатом. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этиловом спирте, медленно растворим в растительных маслах.
Фармакология
Фармакологическое действие – противоопухолевое, андрогенное.
Обладает андрогенным (выражено слабее по сравнению с тестостерона пропионатом) и анаболическим (более выражено, чем у тестостерона пропионата) действием. Оказывает противоопухолевое действие при раке вилочковой железы, в т.ч. при наличии метастазов, а также у больных, у которых функция яичников подавлена облучением, андрогенными препаратами или подвергшихся овариэктомии. Более эффективен при двусторонней овариоэктомии.
Применение вещества Дростанолон
Рак молочной железы, в т.ч. с метастазами, у женщин с сохраненным менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, тяжелая форма артериальной гипертензии, гипертонический криз), гиперкальциемия, терминальная стадия рака молочной железы.
Побочные действия вещества Дростанолон
Острый паренхиматозный гепатит, желтуха, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нарушение сердечной деятельности, вирилизация.
Пути введения
В/м.
Меры предосторожности вещества Дростанолон
При развитии побочных явлений введение дростанолона следует временно приостановить
Русское название: Тестостерон
Латинское название вещества Тестостерон: Testosteronum (род. Testosteroni)
Химическое название: (17бета)-17-Гидроксиандрост-4-ен-3-он
Брутто-формула: C19H28O2
Фармакологическая группа вещества Тестостерон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS: 58-22-0
Характеристика вещества Тестостерон
В медицинской практике применяют в виде эфиров, в т.ч. тестостерона пропионата и тестостерона ундеканоата. Тестостерона пропионат — белый или практически белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, растворим в диоксане и растительных маслах, ректифицированном (1:5) и абсолютном (1:6) спирте, хлороформе (1:2), эфире (1:100). Молекулярная масса 344,5.
Тестостерона ундеканоат — молекулярная масса 444,7.
Фармакология
Фармакологическое действие – противоопухолевое, андрогенное, анаболическое.
Тестостерон — основной андроген мужского организма, синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников.
Тестостерон обуславливает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве, а также в период полового созревания, а впоследствии обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например сперматогенез). Он также регулирует обменные процессы в коже, мышцах, костях, почках, печени, костном мозге и ЦНС.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например простата, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и тестикулярных лейдиговских клеток).
Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся импотенция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивное настроение, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, использование андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние путем улучшения настроения.
После в/м инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Возрастание сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
Cmax тестостерона, составляющие 24 и 45 нмоль/л, определялись, соответственно, через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом. Постмаксимальные уровни тестостерона снижались с T1/2, составляющим приблизительно 53 дня.
В сыворотке мужчин около 98% циркулирующего тестостерона связывается с глобулинами и альбуминами. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам кажущийся объем распределения определялся на уровне приблизительно 1 л/кг.
Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон.
Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в фекалиях. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.
После повторных в/м инъекций 1000 мг тестостерона ундеканоата мужчинам, страдающим гипогонадизмом, при интервале между инъекциями 10 нед равновесная концентрация достигалась между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения Cmax и Cmin тестостерона в равновесном состоянии составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные уровни тестостерона в сыворотке снижались с T1/2, равным примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Ундекановая кислота метаболизируется путем β-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
После приема внутрь в основном биотрансформируется в печени до мало активного андростерона и неактивного этиохоланолона, которые экскретируются с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов; около 6% дозы выводится с фекалиями в неизмененном виде; T1/2 — от 10 до 100 мин; на 98% связывается с белками (в основном с глобулинами, связывающими также эстрадиол).
Применение вещества Тестостерон
Недостаточность андрогенов у мужчин: задержка полового созревания, олигоспермия, посткастрационный синдром, недоразвитие половых органов, гипопитуитризм, бесплодие при нарушении сперматогенеза, климактерический синдром, импотенция, остеопороз.
У женщин: гиперэстрогенизм, миома матки, эндометриоз, климакс (в сочетании с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, рак молочной железы, остеопороз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желез, нефроз или нефротическая фаза нефрита, гиперкальциемия, отеки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Тестостерон
Преждевременное половое созревание, аномалии и рак предстательной железы, повышенное половое возбуждение и учащение эрекции, увеличение полового члена, приапизм, олигоспермия, снижение объема эякулята, задержка натрия и воды, преждевременное закрытие зон роста костей; головная боль, депрессия, тревога, нарушение сна, парестезии, кровотечения в ЖКТ, тошнота, холестатическая желтуха, другие андрогенные эффекты (в т.ч. гирсутизм, себорея, акне).
Взаимодействие
Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин) и гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина. Барбитураты и алкоголь снижают действие.
Пути введения
Внутрь, в/м, п/к.
Меры предосторожности вещества Тестостерон
При появлении андрогензависимых побочных реакций лечение прекращают до их исчезновения и возобновляют пониженными дозами.
